ПАРИЕТ 20МГ. №14 ТАБ.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, округлой формы, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка чернилами isin241.

Вспомогательные вещества: маннит (маннитол), магния оксид, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, моноглицерид диацетилированный, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, этанол безводный (испаряется в процессе производства), вода очищенная (испаряется в процессе производства), воск карнаубский, чернила пищевые серые F6, бутанол (испаряется в процессе производства).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого цвета, округлой формы, двояковыпуклые, на одной из сторон маркировка чернилами isin243.

Вспомогательные вещества: маннит (маннитол), магния оксид, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, моноглицерид диацетилированный, тальк, титана оксид, железа оксид желтый, этанол безводный (испаряется в процессе производства), вода очищенная (испаряется в процессе производства), воск карнаубский, чернила пищевые красные А1, бутанол (испаряется в процессе производства).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Противоязвенный препарат. Ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы (протонового насоса).

Механизм действия. Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н⁺-K⁺-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб., стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Отмечается роль Heicbacter pyri в развитии язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Heicbacter pyri является главным фактором в развитии гастрита и язвы у таких пациентов. Результаты недавних исследований свидетельствуют о наличии причинной связи между Heicbacter pyri и карциномой желудка.

In vitr было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Heicbacter pyri. Эрадикация Heicbacter pyri препаратом Париет^® и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам контролируемых рандомизированных клинических испытаний установлено, что прием рабепразола по 20 мг 2 раза/сут в комбинации с двумя антибиотиками, например, кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Heicbacter pyri более 80% у пациентов с гастро-дуоденальными язвами. Как ожидалось, тенденция к низкому уровню эрадикации отмечалась у пациентов с базовой резистентностью к метронидазолу. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Heicbacter pyri следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима лечения.

Влияние на концентрации гастрина в сыворотке. В ходе клинических испытаний пациенты принимали 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз/сут при продолжительности лечения до 43 мес. В первые 2-8 недель терапии концентрации гастрина в сыворотке увеличивались, что являлось отражением ингибирующего эффекта на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших курс лечения рабепразолом длительностью до 8 недель, не выявило изменений гистологии энтерохромафинноподобных клеток, выраженности гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии и распространенности инфекции Heicbacter pyri. При обследовании 250 пациентов, принимавших рабепразол в течение 36 мес, значимых отклонений показателей от исходного уровня обнаружено не было.

Другие эффекты. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Рабепразол при приеме внутрь в дозе 20 мг/сут в течение 2 недель не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

— язвенная болезнь желудка в фазе обострения

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь)

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

В комбинации с антибактериальными средствами:

— для эрадикации Heicbacter pyri у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом

— для лечения и предупреждения рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Heicbacter pyri.

— беременность

— лактация (грудное вскармливание)

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, тошнота, рвота, запор редко - анорексия в единичных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, астения, бессонница, сонливость, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Аллергические реакции: редко - отек лица, одышка, эритема, буллезные высыпания (реакции исчезают после отмены препарата).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз.

Прочие: эффекты, связь которых с приемом препарата не установлена - боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, артралгия, редко - снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, усиление потоотделения.

Исходя из опыта клинических испытаний можно сделать вывод, что Париет^® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

Париет^® метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома P450. Исследования показали, что у здоровых добровольцев рабепразол не вступает в клинически значимое лекарственное взаимодействие с амоксициллином и другими препаратами, которые метаболизируются данной ферментной системой (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).

Париет^® вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечалось лекарственное взаимодействие.

У здоровых добровольцев прием рабепразола натрия вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Поэтому при одновременном применении препарата Париет^® с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.

Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина при одновременном применении увеличиваются на 24% и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Heicbacter pyri.

В исследовании не было обнаружено взаимодействия препарата Париет^® с жидкими антацидами. Кроме того, не выявлено клинически значимого взаимодействия препарата Париет^® с пищей.

Исследования in vitr на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на метаболизм CYP3A4. Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни желудка в фазе обострения рекомендуется принимать по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут утром в течение 4-6 недель.

У некоторых пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки хороший эффект дает прием 1 раз/сут 1 таб. по 10 мг.

У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом Париет^®.

У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 6 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 6-недельный курс лечения препаратом Париет^®.

При лечении ГЭРБ рекомендуется принимать Париет^® по 1 таб. (20 мг) 1 раз/сут в течение 4-8 недель.

Для поддерживающей терапии ГЭРБ Париет^® назначают в дозе 10 мг или 20 мг 1 раз/сут в зависимости от реакции на лечение.

Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Париет^® назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза составляет 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Heicbacter pyri, используется несколько вариантов эрадикации с применением соответствующих комбинаций антибиотиков. Рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:

Париет^® по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин по 1 г 2 раза/сут.

Париет^® по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и метронидазол по 400 мг 2 раза/сут.

Наилучшие результаты эрадикации, превышающие 90%, наблюдаются при применении комбинации препарата Париет^® с кларитромицином и амоксициллином.

По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Париет^® следует принимать утром до еды. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата. Но рекомендуемое время приема таблеток Париет^® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.