РЕЛПАКС 40МГ. №2 ТАБ. П/П/О

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой REP 40 на одной стороне и Pfier - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочная оболочка Opadry Orange OY-LS-23016 и Opadry Cear YS-2-19114-A.

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ_1B- и нейрональных 5-НТ_1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT_1F-рецепторам, что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия, и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ_1A-, 5-НТ_2B-, 5-НТ_1E- и 5-НТ₇-рецепторы.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

— купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

— тяжелые нарушения функции печени

— неконтролируемая артериальная гипертензия

— ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие

— окклюзионные заболевания периферических сосудов

— нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе

— в течение 24 ч до или после приема Релпакса нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (в т.ч. метисергид)

— одновременный прием Релпакса с другими агонистами серотониновых 5-HT₁-рецепторов

— детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе точно не установлены)

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

У пациентов, принимающих Релпакс^® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ge1% по сравнению с плацебо).

Со стороны организма в целом: астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, озноб.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение тепла или приливы жара к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, стенокардитическая боль, повышение АД.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, потливость, ощущение кома в горле, синкопе (в редких случаях).

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия, ишемический колит (в редких случаях).

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: фарингит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (некоторые из которых могут быть серьезными), в т.ч. сыпь, зуд, крапивница.

Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом, являются типичными для всего класса агонистов серотониновых 5-НТ₁-рецепторов.

В целом Релпакс^® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат 2 раза в одной и той же дозе для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих препарат однократно.

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение C_max (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T_1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс^® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие Релпакса с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику Релпакса маловерятно: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, блокаторы кальциевых каналов.

Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия Релпакса и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) C_max элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC - в 1.3, 2.7 и 2 раза. Эти изменения считаются клинически незначимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений, по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после Релпакса приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин, или производные эрготамина (в т.ч. дигидроэрготамин) не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса.

И наоборот, Релпакс^® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты

Данные in vitr или in viv о том, что Релпакс^® в клинических дозах ингибирует или индуцирует изоферменты цитохрома P450 отсутствуют. Клинически значимое взаимодействие Релпакса, обусловленное воздействием на эти ферменты, представляется маловероятным.

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс^® следует принимать как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Для взрослых пациентов (в возрасте 18-65 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс^® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 ч после первой дозы.

Если первая доза Релпакса не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.