АМАРИЛ 2МГ. №30 ТАБ.

Таблетки розового цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой NMK/логотип компании на двух сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки зеленого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой NMM/логотип компании на двух сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой NMN/логотип компании на двух сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой NMО/логотип компании на двух сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, поливидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины III поколения.

Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из beta-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), повышает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к инсулину (внепанкреатическое действие).

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране beta-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию beta-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка beta-клеток поджелудочной железы (молекулярная масса 65 кД/SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины (белок молекулярной массой 140 кД/SUR1). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

Кроме того, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя уменьшение инсулинорезистентности, небольшое воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, антиагрегантное, антиоксидантное действие.

Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирирда сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

Глимепирид увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез.

Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.

Глимепирид избирательно ингибирует ЦОГ и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

Амарил^® повышает уровень эндогенного apha-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует в организме больного сахарным диабетом.

— сахарный диабет типа 2 (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

— сахарный диабет типа 1

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома

— тяжелые нарушения функции печени

— тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе)

— беременность

— лактация (грудное вскармливание)

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

Со стороны обмена веществ: редко - развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Могут возникать головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, нарушения координации, беспомощное состояние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в начале лечения) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея (очень редко приводящие к прекращению лечения) редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: иногда - зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: в исключительных случаях - фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Усиление гипогликемического действия Амарила и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении с инсулином, с другими пероральными гипогликемическими препаратами (в т.ч. с метформином), ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, ингибиторами МАО, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином.

Ослабление гипогликемического действия Амарила и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и ее производными, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие Амарила.

На фоне приема Амарила может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление этанола может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

В начале лечения Амарил^® назначают по 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг в сут. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.

Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного. Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи.

Лечение, как правило, длительное.

Применение Амарила в комбинации с метформином

При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Амарилом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Амарилом начинается с минимальной дозы 1 г, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы 6 мг.

Применение Амарила в комбинации с инсулином

В случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Амарила в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином.

В этом случае последняя назначенная больному доза Амарила остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине почти на 40%.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил^®

Не существует точного соотношения между дозами Амарила и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил^® начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил^® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на Амарил^®

В исключительных случаях, если пациенты с сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) получают инсулинотерапию, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции beta-клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод на Амарил^®. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Амарил^® начинают с минимальной дозы глимепирида 1 мг.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Амарила.