Заболевания: нервной системы

БРИНТЕЛЛИКС 5МГ. №14 ТАБ. П/П/О

Артикул: 314169

Действующее вещество: вортиоксетин

Доставка: рабочие дни, с 10:00 до 18:00

Производитель: Х.Лундбек А/О (LUNDBECK ), Дания Королевство

Синонимы:

БРИНТЕЛЛИКС 10МГ. №14 ТАБ. П/П/О (Х.Лундбек А/О (LUNDBECK ), Дания Королевство)

БРИНТЕЛЛИКС 5МГ. №28 ТАБ. П/П/О (Х.Лундбек А/О (LUNDBECK ), Дания Королевство)

Состав и форма выпуска.	Состав: Действующее вещетво: 5 мг вортиоксетина в виде вортиоксетина гидрохлорида. Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171); таблетки 5 мг железа оксид красный (Е172); таблетки 10 мг железа оксид желтый (Е 172). Упаковка: 14 шт.
Фармакологическое действие.	Механизм действия. Механизм действия вортиоксетина, как полагают, связан с его мультимодальной активностью, которая является сочетанием двух фармакологических механизмов: прямой модуляции активности рецепторов и ингибирования транспортера серотонина (5-НТ). Доклинические данные показывают, что вортиоксетин является антагонистом 5-НТ 3, 5-HT 7 и 5-HT 1D рецепторов, частичным агонистом 5-HT 1B рецепторов, агонистом 5-HT 1A рецепторов и ингибитором 5-HT транспортера, вызывает модуляцию нейротрансмиссии в нескольких системах, в том числе серотонина, норадреналина, дофамина, гистамина, ацетилхолина, ГАМК и глутамата. Такая мультимодальная активность, как полагают, обеспечивает антидепрессанты и анксиолитические эффекты, а также улучшение когнитивной функции, обучения и памяти в условиях доклинических исследований вортиоксетина. Кроме того, доклинические исследования указывают, что вортиоксетин не вызывает сексуальной дисфункции. Точный вклад каждой составляющей этого механизма в наблюдаемый фармакодинамический профиль остается неясным, поэтому следует применять внимание при экстраполяции доклинических данных непосредственно на человека. Установлено, что захват транспортера серотонина различными суточными дозами вортиоксетина составляло примерно 50% - дозой 5 мг, 65% - в дозе 10 мг и более 80% - дозой 20 мг. Вортиоксетин клинически показал антидепрессивным действием при захвате транспортера 5-НТ на 50%. Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность вортиоксетина возрастает с увеличением дозы. Кроме того вортиоксетин в пределах доз 5-20 мг продемонстрировал эффективность в широком диапазоне депрессивных (по шкале MADRS) и тревожных (по шкале HAM-А) симптомов депрессии. Профилактика рецидивов. Продолжительность антидепрессивного эффекта была продемонстрирована в исследовании профилактики рецидивов, в котором в два раза выше риск рецидива был определен в группе плацебо, чем в группе вортиоксетину. Пациенты пожилого возраста. В диапазоне доз вортиоксетина от 5 до 20 мг в сутки эффективность и переносимость у пожилых людей отвечала результатам исследований у взрослого населения. Пациенты с тяжелой депрессией или высоким уровнем симптомов тревоги. Антидепрессантный эффективность была также продемонстрирована у больных с тяжелой депрессией (? 30 баллов MADRS) и в депрессивных пациентов с высоким уровнем тревожных симптомов (? 20 баллов HAM-А) в краткосрочных исследованиях, включая исследования у пациентов пожилого возраста, и долгосрочных исследованиях профилактики рецидивов. Пациенты с неадекватным ответом на лечение СИОЗС / СИЗЗН. В сравнительном исследовании гибких доз у пациентов с депрессией после неадекватного ответа на лечение существующего эпизода СИОЗС / СИЗЗН вортиоксетин в суточной дозе 10-20 мг был статистически значительно более эффективным чем агомелатин в дозе 25-50 мг (по шкале MADRS), клиническое значение было доказано по шкалам CGI-I и SDS. Когнитивная дисфункция при депрессии. В ходе исследований влияния лекарственного средства на когнитивные процессы оказалось, что эффект вортиоксетину главным образом обусловлен прямым воздействием на когнитивную функцию, чем косвенным влиянием через улучшение симптомов депрессии. Качество жизни и общее функционирование. Вортиоксетин превосходил плацебо по показателям оценки качества жизни, клинически значительно улучшал общее состояние здоровья (по шкале EQ-5D) и показатели общего функционирования (по шкале SDS - работа, социальное и семейное жизни) по сравнению с плацебо или активным средством сравнения (агомелатином) . Более того, лучшие эффекты по сравнению с плацебо в отношении качества жизни сохранялись в течение долгосрочного исследования профилактики рецидива. Переносимость и безопасность. Безопасность и переносимость вортиоксетина оценивались в кратко- и долгосрочных исследованиях для доз 5-20 мг в сутки. Вортиоксетин НЕ увеличивал частоты бессонница или сонливость по сравнению с плацебо. В систематическом оценке потенциальных симптомов отмены не было выявлено клинически значимой разницы между вортиоксетином и плацебо по частоте и характеру симптомов отмены ни после краткосрочного (6-12 недель), ни после долгосрочного (24-64 недели) периода лечения. В ходе клинических исследований вортиоксетину частота сообщений о нежелательных сексуальных реакции была низкой и подобной плацебо, показатели частоты сексуальной дисфункции, связанной с терапией, и общие оценки по шкале ASEX не имели клинически значимых различий с плацебо в отношении симптомов сексуальной дисфункции при применении рекомендуемой дозы вортиоксетина, но высокие дозы были связаны с численным ростом случаев дисфункции. В ходе клинических исследований подобно плацебо вортиоксетин не влиял на массу тела, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Клинически значимых изменений в оценках функции печени и почек в ходе клинических исследований не было. Вортиоксетин не оказывал какого-либо клинически значимого влияния на параметры ЭКГ, включая QT-, QTc-, PR- и QRS-интервалы, у пациентов с большим депрессивным расстройством. В тщательном исследовании QTc среди здоровых добровольцев при применении доз до 40 мг в сутки потенциала к увеличению QTc интервала не наблюдали. Детский возраст. Клинические исследования среди пациентов детского возраста не проводились, следовательно, безопасность и эффективность препарата. Бринтелликс для пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены.
Показания препарата.	Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.
Побочные действия.	Наиболее частой побочной реакцией была тошнота. Побочные реакции были обычно легкими или умеренными и наблюдались в течение первых двух недель лечения. Реакции, как правило, были преходящими и обычно не приводили к прекращению терапии. Со стороны пищеварительной системы (например тошнота) чаще наблюдались у женщин, чем у мужчин.
Взаимодействие.	Вортиоксетин метаболизируется в печени главным образом путем окисления и последующей конъюгации глюкуроновой кислотой. In vitro в метаболизме вортиоксетину участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6. Влияние других лекарственных средств на действие вортиоксетина. Необратимые неселективные ингибиторы МАО. В связи с риском серотонинового синдрома вортиоксетин противопоказан в любой комбинации с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Лечение вортиоксетином не следует начинать раньше по крайней мере через 14 дней после прекращения лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Прием вортиоксетина следует прекратить по крайней мере за 14 дней до начала лечения необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Оборотный селективный ингибитор МАО-А (моклобемид). Комбинация вортиоксетина с оборотным селективным ингибитором МАО-А, таким как моклобемид, противопоказана. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном применении необходимо. Оборотный неселективный ингибитор МАО (линезолид). Комбинация вортиоксетина со слабым обратимым и неселективным ингибитором МАО, таким как антибиотик линезолид, противопоказана. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном применении необходимо. Внеоборотные селективные ингибиторы МАО-В (селегилин, разагилин). Несмотря на более низкий (чем с ингибиторами МАО-А) ожидаемый риск серотонинового синдрома, сочетание вортиоксетина с необратимыми ингибиторами МАО-В, такими как селегилин или разагилин, нужно осуществлять с осторожностью. Тщательный мониторинг серотонинового синдрома при одновременном применении необходимо. Серотонинергические лекарственные средства. Одновременное назначение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к серотонинового синдрома. Зверобой. Одновременное применение антидепрессантов серотонинергической действия и растительных средств, содержащих зверобой продырявленный, может привести к повышению частоты побочных реакций, включая серотонин синдром. Лекарственные средства, которые снижают судорожный порог. Антидепрессанты серотонинергической действия могут снизить порог судорожной готовности.Рекомендуется осторожность при одновременном применении других лекарственных средств, способных снизить порог судорожной готовности (как антидепрессанты (ТЦА, СИОЗС, СИЗЗН), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохин, бупропион и трамадол). ECT (электросудорожная терапия). Клинического опыта одновременного применения вортиоксетину с ЭСТ нет, поэтому осторожность целесообразна. Ингибиторы цитохрома Р450. При введении вместе с 150 мг бупропиона (сильный ингибитор CYP2D6) дважды в день в течение 14 дней у здоровых добровольцев влияние вортиоксетину увеличился в 2,3 раза для AUC. Совместное введение чаще приводило к увеличению частоты побочных эффектов при добавлении бупропиона к вортиоксетину, чем при добавлении вортиоксетина к бупропиону. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента при добавлении к терапии сильных ингибиторов CYP2D6 (например бупропиона, хинидина, флуоксетина, пароксетина) можно рассмотреть применение низких доз вортиоксетина. При совместном назначении вортиоксетина после 6 дней применения кетоконазола 400 мг в сутки (ингибитор CYP3A4 / 5 и Р-гликопротеина) или флуконазола 200 мг в сутки (ингибитор CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4/5) у здоровых добровольцев наблюдалось соответственно 1,3 и 1 , 5-кратное увеличение AUC вортиоксетина. Коррекция дозы не требуется. Влияние однократного приема 40 мг омепразола (ингибитор CYP2C19) на фармакокинетику длительного применения вортиоксетина у здоровых добровольцев не наблюдалось. Комбинация мощных ингибиторов CYP3A4 и CYP2C9 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6 не исследовались, однако, вероятно, следует ожидать усиленного воздействия вортиоксетина на таких пациентов. Индукторы цитохрома Р450. При однократном введении 20 мг вортиоксетина совместно после 10 дней приема рифампицина 600 мг в сутки (индуктор CYP изоферментов) у здоровых добровольцев наблюдалось снижение AUC вортиоксетина на 72%. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, может потребоваться коррекция дозы, если к лечению вортиоксетином добавляется индуктор цитохрома Р450 (например рифампицин, карбамазепин, фенитоин). Ацетилсалициловая кислота. Влияние повторного приема ацетилсалициловой кислоты 150 мг в сутки на фармакокинетику вортиоксетина у здоровых добровольцев не наблюдалось. Влияние вортиоксетина на действие других лекарственных средств. Антикоагулянты и антиагреганты. Существенных эффектов влияния на показатели международного нормализованного соотношения, протромбина или R- / S-варфарина плазмы по сравнению с плацебо при совместном введении вортиоксетина с фиксированной дозой варфарина у здоровых добровольцев не наблюдалось. Кроме того, существенного ингибирующего влияния по сравнению с плацебо на агрегацию тромбоцитов при совместном введении аспирина в дозе 150 мг в сутки после приема вортиоксетина у здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако, как и при применении других серотонинергических средств, следует проявлять осторожность при применении вортиоксетина в сочетании с пероральными антикоагулянтами или антиагрегантами в связи с потенциальным повышением риска кровотечения из фармакодинамические взаимодействия. Алкоголь. Влияние на фармакокинетику вортиоксетина или этанола, а также существенного нарушения когнитивной функции по сравнению с плацебо после применения вортиоксетина в дозах 20 мг или 40 мг с одновременным однократным введением этанола 0,6 г/кг у здоровых добровольцев не обнаружено. Однако, как другие средства, действующие на ЦНС, применять вортиоксетин в сочетании с алкоголем не рекомендуется. Субстраты цитохрома P450. In vitro вортиоксетин не показал потенциала угнетения или индукции изоферментов цитохрома P450. Тормозящего действия вортиоксетина на изоферменты цитохрома Р450 CYP2C19 (омепразол, диазепам), CYP3A4/5 (этинилэстрадиол, мидазолам), CYP2B6 (бупропион), CYP2C9 (толбутамид, S-варфарин), CYP1A2 (кофеин) или CYP2D6 (декстрометорфан) в здоровых добровольцах обнаружено. Значительное нарушение когнитивной функции по сравнению с плацебо после применения вортиоксетина одновременно с 10 мг диазепама не выявлено. Существенного влияния на уровни половых гормонов по сравнению с плацебо после одновременного применения вортиоксетина с комбинированным оральным контрацептивом (этинилэстрадиол 30 мкг / левоноргестрел 150 мкг) не обнаружено. Литий, триптофан. Клинически значимого эффекта воздействия стабильных концентраций лития после одновременного применения с вортиоксетином у здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако были сообщения об усилении эффектов при применении антидепрессантов серотонинергической действия вместе с литием или триптофаном, поэтому одновременное применение вортиоксетина с этими лекарственными средствами следует проводить с осторожностью.
Способ применения.	Бринтелликс принимают внутрь с пищей или без. Начальная и поддерживающая дозы составляют 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно увеличить максимально до 20 мг в сутки или снизить минимально до 5 мг в сутки. После устранения симптомов депрессии рекомендуется продолжать лечение еще 6 месяцев для укрепления антидепрессивного эффекта. Прекращение лечения. Лечение Бринтелликсом можно прекратить резко, нет необходимости постепенного снижения дозы. Специальные группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста исключительно на основе возраста не требуется. Ингибиторы цитохрома Р450. В зависимости от индивидуальной реакции пациента следует рассмотреть применение низких доз вортиоксетину, если к терапии добавляются мощные ингибиторы CYP2D6 (например бупропион, хинидин, флуоксетин, пароксетин). Индукторы цитохрома Р450. В зависимости от индивидуальной реакции пациента следует рассмотреть коррекцию дозы вортиоксетину, если к терапии добавляется индуктор цитохрома Р450 (например рифампицин, карбамазепин, фенитоин). Дети. Безопасность и эффективность Бринтелликсу для лечения депрессии у пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены, следовательно, применение не рекомендуется.
Описание.

Внимание:

1) Описание препарата взята из справочника РЛС, и может не совпадать с инструкцией на упаковки!
2) Для предоставлении дополнительной информации задайте свой вопрос фармацевту по телефонам +7(4967) 69-61-90/91/92, +7(929) 945-00-50 или через форму <Задать вопрос>!

Обратите внимание:

Препараты отпускаются только в аптеке, при наличии рецепта.