ЭКВАТОР 5МГ.+10МГ. №10 ТАБ. /ГЕДЕОН РИХТЕР/

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой A+L на другой стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл - ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина - сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз/сут. Более, чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана

— гипертрофическая кардиомиопатия

— выраженная артериальная гипотензия

— кардиогенный шок

— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ

— беременность

— период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе)

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, выраженной брадикардии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (в т.ч. склеродермия, СКВ), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности, диете с ограничением натрия, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-3% - ортостатическая гипотензия редко - аритмии, ощущение сердцебиения, тахикардия (вероятно, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 8% - головная боль, 3% - головокружение 1-3% - слабость редко - повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: 5% - сухой кашель.

Со стороны пищеварительной системы: возможны 1-3% - диарея, тошнота, рвота 1% - повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии) редко - нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии) редко - нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Дерматологические реакции: 1-3% - кожный зуд, кожная сыпь, покраснение кожи лица редко - повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: редко - крапивница 0.1% - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника, гортани. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (влияние ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Прочие: 1-3% - отек щиколоток ног, боль в груди, артралгия редко - синдром, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, импотенция.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов (включая верапамил), ингибиторами АПФ, нитратами) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (особенно с индометацином, т.к. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), эстрогенами, адреностимуляторами, симпатомиметиками (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Амиодарон, хинидин, бета-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Для пациентов, не получающих антигипертензивные средства, суточная доза - 1 таб. независимо от приема пищи.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора составляет 1/2 таб./сут. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

При сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 1 таб.

При почечной недостаточности и КК 30-70 мл/мин назначают половину обычной начальной дозы (т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови.

При заболеваниях печени выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора составляет 1/2 таб. в сут. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.