Состав и форма выпуска.	Состав: Ирбесартан - 150 мг. Упаковка: 28 таб.
Фармакологическое действие.	Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3–6 ч. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч. При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 нед достигает максимума. Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность - 60–80%, Cmax определяется через 1,5–2 ч. Между дозой ирбесартана и его концентрацией в крови существует линейная зависимость (в диапазоне доз 10–600 мг). Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 3 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы - 96%, объем распределения - 53–93 л, общий Cl - 157–176 мл/мин, почечный Cl - 3–3,5 мл/мин. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления при участии изоферментаCYP2С9 цитохрома P450 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых - ирбесартана глюкуронид (6%).Т1/2 - 11–15 ч. Экскретируется почками (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и печенью. Введение животным (крысы, макаки) в высоких дозах (более 500 мг/кг/сут) сопровождается развитием дегенеративных изменений в почках (интерстициальный нефрит, тубулярное расширение и/или базофильная инфильтрация почечных канальцев, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в плазме) и понижением почечной перфузии. При дозах, превышающих 90 мг/кг/сут (крысы) и 110 мг/кг/сут (макаки) индуцирует гипертрофию/гиперплазию юкстагломерулярных клеток. В условиях длительного (2 года) введения экспериментальным животным в дозах, превышающих МРДЧ, в 3 раза (самцы крыс), 3–5 раз (самцы и самки мышей) и 21 раз (самцы крыс) канцерогенного действия не обнаружено. При изучении других видов специфической токсичности мутагенная и тератогенная активность не выявлена.
Показания препарата.	Артериальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Противопоказания.	Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности.	Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA - D. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).
Побочные действия.	Со стороны нервной системы и органов чувств: ?1% - головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ?1% - тахикардия. Со стороны респираторной системы: ?1% - инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель. Со стороны органов ЖКТ: ?1% - диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога. Со стороны опорно-двигательного аппарата: ?1% - мышечно-скелетные боли (в т.ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке). Аллергические реакции: ?1% - сыпь. Прочие: ?1% - боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.
Взаимодействие.	Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов). Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия. Литий: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящего времени крайне редки, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови. НПВС: при одновременном введении антагонистов ангиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты >3 г/сут и неселективных НПВС) может произойти ослабление гипотензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, особенно у пожилых пациентов. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции. Гидрохлоротиазид. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом. Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.
Способ применения.	Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки, начальная и поддерживающая доза - 150 мг (при необходимости - 300 мг/сут). Для больных, находящихся на гемодиализе и пациентов старше 75 лет начальная доза - 75 мг.
Описание.

Внимание:

1) Описание препарата взята из справочника РЛС, и может не совпадать с инструкцией на упаковки!
2) Для предоставлении дополнительной информации задайте свой вопрос фармацевту по телефонам +7(4967) 69-61-90/91/92, +7(929) 945-00-50 или через форму <Задать вопрос>!

Штрихкоды:

8436531240110, 8436531240127

Обратите внимание:

Препараты отпускаются только в аптеке, при наличии рецепта.

Подольск, ул. Ревпроспект д. 31/30
Тел. 8 4967/69-61-90/91/92, +7 929/945-00-50

Показать на карте

г. Подольск, Ленинградский проезд, 13/20
Тел. +7 4967 52-42-10, +7916/534-77-43

Показать на карте