Онкологические препараты

КАПЕЦИТАБИН 500МГ. №120 ТАБ. П/П/О /ФАРМАСИНТЕЗ/

Артикул: 304137

Действующее вещество: капецитабин

Доставка: рабочие дни, с 10:00 до 18:00

Производитель: ФАРМАСИНТЕЗ, РОССИЯ

Под заказ: 9 072 руб Купить: 8 795 руб

Синонимы:

КСЕЛОДА 150МГ. №60 ТАБ. П/П/О /ХОФФМАНН/ (Hoffmann La-Roche Inc. (ХОФФМАН ), Итальянская республика)

ТУТАБИН 500МГ. №120 /ТЮТОР/ (ЛАБОРАТОРИЯ ТЮТОР С.А.С.И.Ф.И.А. / TUTEUR, Аргентинская Республика)

КСЕЛОДА 500МГ. №120 ТАБ. П/П/О /ХОФФМАНН/ (Hoffmann La-Roche Inc. (ХОФФМАН ), Итальянская республика)

КАБЕЦИН ТАБ. П.П.О. 150 МГ №60 (ФАРМ-СИНТЕЗ ЗАО/ БИОМЕД АО, РОССИЯ)

КАБЕЦИН 500МГ. №120 ТАБ. П/О /ФАРМ-СИНТЕЗ/ (Фарм-Синтез ЗАО, РОССИЯ)

КАПЕЦИТАБИН 500МГ. №120 ТАБ. П/П/О /ДЖОДАС/ (ДЖОДАС ЭКСПОИМ ПВТ ЛТД, Индия Республика)

КАПЕЦИТАБИН 500МГ. №120 ТАБ. П/П/О /АТОЛЛ/ОЗОН/ (АТОЛЛ/ОЗОН, РОССИЯ)

Состав и форма выпуска.	Лекарственная форма: Кепецитабина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, светло-персикового цвета снаружи, белые на срезе, с гравировкой «500» (для таблеток 500 мг) на одной стороне. Состав 1 таблетки: активное вещество: капецитабин – 500 мг; вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния; оболочка: гипромеллоза, тальк, диоксид титана, красители. Упаковка: 120 шт.
Фармакологическое действие.	Капецитабин является производным фторпиримидина карбамата, пероральным цитостатиком, который активируется в ткани опухоли и оказывает на нее селективное цитотоксическое действие. In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим действием, in vivo превращается в фторурацил (ФУ) подвергающийся дальнейшему метаболизму. Образование ФУ происходит в тканях опухоли под воздействием тимидинфосфорилазы (ангиогенного опухолевого фактора), благодаря этому удается свести к минимуму системное воздействие ФУ на здоровые ткани. Благодаря последовательной ферментной биотрансформации капецитабина в ФУ, концентрация препарата в тканях опухоли выше чем в здоровых примерно в 3,2 раза. ФУ метаболизируется в 5-фтор-2-дезоксиуридинмонофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридинтрифосфат (ФУТФ) как опухолевыми, так и здоровыми клетками. Данные метаболиты двумя разными способами повреждают клетки. Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5-10 – метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой (ТС) с образованием ковалентно связанного третичного комплекса, что оказывает подавляющее влияние на образование тимидилата, предшественника тимидинтрифосфата крайне важного для ДНК, из урацила. Это приводит к угнетению клеточного деления. Во-вторых, при синтезе РНК транскрипционные ферменты ядра могут вместо уридинтрифосфата включить в нее ФУТФ, что нарушит посттранскрипционные модификации РНК и синтез белка.
Показания препарата.	Местнораспространенный или метастатический рак молочной железы – монотерапия или в составе комбинированной терапии с доцетакселом, в случаях, когда химиотерапия, включающая препарат антрациклинового ряда оказалась неэффективна, или при противопоказаниях к ней; колоректальный рак – терапия метастатического рака или адъювантная терапия рака толстой кишки III стадии после хирургического лечения; рак желудка – терапия первой линии распространенного рака желудка.
Противопоказания.	Абсолютные противопоказания: тяжелая почечная или печеночная недостаточность; установленный дефицит дигидропиримидин дегидрогеназы (ДПД); тяжелая лейкопения; исходное содержание нейтрофилов < 1,5 ? 109/л или тромбоцитов < 100 ? 109/л; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности); повышенная сенситивность к любому компоненту Капецитабина, фторурацилу и производным фторпиримидина в анамнезе. Относительные противопоказания: ишемическая болезнь сердца (ИБС); стенокардия, в т. ч. в анамнезе; анемия; почечная или печеночная недостаточность средней степени тяжести; гипокальциемия; гиперкальциемия; заболевания центральной и периферической нервной системы; сахарный диабет; нарушения водно-электролитного баланса; возраст старше 60 лет; наследственный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности.	Капецитабин противопоказан при беременности и лактации. Кроме того, следует использовать надежные методы контрацепции во время терапии и в течение 3 месяцев после отмены препарата.
Побочные действия.	Большинство побочных эффектов препарата временны и не требуют отмены терапии, однако может потребоваться коррекция его дозы или временный перерыв в приеме. Наиболее часто при применении Капецитабина встречаются диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, повышенная утомляемость, ладонно-подошвенный синдром (отек, парестезии, гиперемия, шелушение кожи, образование волдырей), астения, анорексия, кардиотоксичность, тромбозы/эмболии, нарастание почечной недостаточности (при нарушении функции почек в анамнезе). Побочные действия при монотерапии: инфекционные и паразитарные заболевания: герпес, назофарингит, инфекции нижних дыхательных путей, сепсис, инфекции мочевыводящих путей, фарингит, тонзиллит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, грипп, грибковые инфекции, абсцесс зуба, другие инфекции; злокачественные и доброкачественные опухоли, неуточненные новообразования: липома; кровь и лимфатическая система: нейтропения, фебрильная нейтропения, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение международного нормализованного соотношения, удлинение протромбинового времени; иммунная система: реакции повышенной чувствительности; обмен веществ и питание: анорексия, дегидратация, снижение массы тела, сахарный диабет, гипокалиемия, расстройства пищеварения, гипертриглицеридемия; психика: панические атаки, подавленное настроение, снижение либидо; нервная система: головная боль, головокружение, вялость, парестезии, дисгевзия, афазия, расстройство памяти, нарушение равновесия, обморок, потеря чувствительности, периферическая нейропатия; орган зрения: конъюнктивит, повышенное слезоотделение, диплопия, снижение остроты зрения; орган слуха и лабиринтные нарушения: вертиго, боль в ушах; сердечно-сосудистая система: тромбофлебит, стенокардия (в т. ч. нестабильная), аритмия, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз глубоких вен, повышение или понижение артериального давления (АД), петехии, приливы, похолодание дистальных отделов конечностей; дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: ринорея, носовое кровотечение, пневмоторакс, кровохарканье, бронхиальная астма, одышка при физической нагрузке; желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): диарея, рвота, тошнота, стоматит (в т. ч. язвенный), боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, кишечная непроходимость, асцит, энтерит, боль внизу живота, дискомфорт в животе, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия, мелена; печень и желчевыводящие пути: изменения функциональных тестов печени, желтуха; кожа и подкожные ткани: ладонно-подошвенный синдром, дерматит, гиперпигментация кожи, макулярная сыпь, алопеция, эритема, сыпь, сухость кожи, волдыри, язвы, крапивница, ладонная эритема, пурпура, отек лица, трещины кожи (менее чем у 2% пациентов); костно-мышечная и соединительная ткани: боли в спине и конечностях, опухание суставов, боль в костях, лицевая боль, скованность, мышечная слабость; почки и мочевыводящие пути: гидронефроз, гематурия, недержание мочи, никтурия, повышение креатинина в плазме крови; половые органы и молочная железа: вагинальные кровотечения; общие расстройства и нарушения в месте введения: сонливость, утомляемость, периферические отеки, боль в груди, недомогание, слабость, лихорадка, астения, озноб, отеки, гриппоподобный синдром, дрожь, повышение температуры тела; лабораторные показатели: гипербилирубинемия. Токсические реакции при применении фторпиримидинов: ЖКТ: сухость во рту, метеоризм, воспаление, изъязвление слизистых оболочек (эзофагит, гастрит, дуоденит, колит, желудочно-кишечные кровотечения); сердечно-сосудистая система: отек нижних конечностей, кардиалгия (в т. ч. стенокардия), кардиомиопатия, инфаркт или ишемия миокарда, сердечная недостаточность, тахикардия, наджелудочковые аритмии (в т. ч. фибрилляция предсердий), желудочковые экстрасистолы, внезапная смерть; нервная система: нарушения вкуса, бессонница, энцефалопатия, спутанность сознания, симптомы мозжечковых нарушений (атаксия, дизартрия, нарушение координации и равновесия); психика: депрессия; инфекционные и паразитарные заболевания: инфекционные осложнения миелосупрессии, ослабления иммунитета, мукозит, сепсис, местные и фатальные грибковые, вирусные или бактериальные системные инфекции; кровь и лимфатическая система: панцитопения, миелосупрессия, анемия; кожа и подкожные ткани: зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация, реакции фотосенсибилизации, изменения ногтей, лучевой дерматит; орган зрения: раздражения глаз; дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: кашель, одышка; костно-мышечная и соединительная ткань: боль в спине, миалгия, артралгия; общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в конечностях и в груди. При применении Капецитабина в составе комбинированной терапии побочные реакции, перечисленные при монотерапии могут встречаться с большей частотой. Побочные действия при комбинированной терапии (дополнительно к встречающимся при монотерапии): инфекционные и паразитарные заболевания: опоясывающий герпес, герпес полости рта, ринит; кровь и лимфатическая система: анемия, миелосупрессия; обмен веществ и питание: снижение аппетита, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипергликемия; психика: тревога, расстройство сна; нервная система: периферическая сенсорная нейропатия, дизестезия, нейротоксичность, тремор, невралгия, гипестезия; орган зрения: нечеткость зрения, сухость глаз, боль в глазах, нарушения зрения; орган слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах, тугоухость; сердечно-сосудистая система: эмболия, отек нижних конечностей, гиперемия, фибрилляция предсердий, флебит, приливы, гипертонический криз; дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: дизестезия глотки, боли в горле, дисфония, носовое кровотечение, икота, ринорея, боль в глотке и гортани; ЖКТ: кровотечения из верхних отделов ЖКТ и из прямой кишки, язвы в полости рта, гастрит, вздутие живота, боли в полости рта, парестезия и гипестезия в области рта; печень и желчевыводящие пути: нарушение функции печени; кожа и подкожные ткани: алопеция, изменение ногтей, эритематозная сыпь, крапивница, сыпь, гипергидроз, ночная потливость; костно-мышечная и соединительная ткани: боли в конечностях или челюсти, тризм, мышечные спазмы, слабость; почки и мочевыводящие пути: снижение клиренса креатинина (КК), гематурия, протеинурия, дизурия; общие расстройства и нарушения в месте введения: вялость, повышенная чувствительность к высоким и низким температурам, боль, воспаление слизистой оболочки, контузия. Зарегистрированы случаи печеночной недостаточности и холестатического гепатита, однако причинно-следственная связь с приемом Капецитабина не установлена. В 2% случаев отмечались реакции гиперчувствительности, в 3% – ишемия или инфаркт миокарда; лабораторные и инструментальные исследования: гипербилирубинемия, нейтропения, анемия, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных ферментов (щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гиперкреатининемия, гипергликемия, гипокальциемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия.
Взаимодействие.	Противопоказан совместный прием соривудина или его структурных аналогов типа бривудина. Между их приемом и приемом Капецитабина необходимо соблюдать интервал как минимум 28 дней. Другие реакции взаимодействия, при комбинированном применении с капецитабином: антикоагулянты кумаринового ряда: повышается риск нарушения свертываемости крови и возникновение кровотечений в период приема и в течение 1 месяца после, в связи с чем необходим контроль за показателями свертываемости; субстраты изофермента CYP2C9: в связи с отсутствием исследований следует соблюдать осторожность; фенитоин: риск увеличения его плазменной концентрации, необходим ее контроль; антациды: отмечено небольшое увеличение концентрации капецитабина и одного из метаболитов (5’-ДФУР) в плазме крови; кальция фолинат: риск усиления токсического действия капецитабина; аллопуринол: следует избегать их совместного приема в связи со снижением эффективности ФУ; интерферон альфа: максимальная доза Капецитабина в данной комбинации снижается до 2000 мг/м2/сут, в сравнении с 3000 мг/м2/сут при монотерапии; лучевая терапия колоректального рака (при непрерывном режиме терапии или 5-дневными курсами с понедельника по пятницу в течение 6 недель): доза капецитабина в данной комбинации снижается до 2000 мг/м2/сут, в сравнении с 3000 мг/м2/сут при монотерапии.
Способ применения.	Таблетки Капецитабин принимают внутрь, в течение 30 минут после еды, запивая водой. Рекомендованное дозирование при монотерапии колоректального рака, рака толстой кишки и рака молочной железы: по 1250 мг/м2 два раза в сутки (утром и вечером), на протяжении 14 дней, затем следует 7-дневный перерыв. Схема приема должна назначаться опытным врачом-онкологом, имеющим опыт работы с Капецитабином. Рекомендованное стандартное дозирование при комбинированной терапии: рак молочной железы: по 1250 мг/м2 два раза в сутки на протяжении 14 дней, далее следует 7-дневный перерыв, в сочетании с доцетакселом 75 мг/м2 один раз в 21 день (внутривенная инфузия на протяжении 60 минут). Перед введением доцетаксела перемедикация проводится согласно его инструкции по применению; рак желудка и колоректальный рак: по 800–1000 мг/м2 два раза в сутки на протяжении 14 дней, далее следует 7-дневный перерыв, либо по 625 мг/м2 без перерыва. Добавление к терапии бевацизумаба не оказывает влияния на начальную дозу Капецитабина. Перед введением цисплатина и оксалиплатина для обеспечения адекватной гидратации назначаются противорвотные средства и премедикация в соответствии с их инструкциями по применению. При адъювантной терапии рака толстой кишки Капецитабин обычно требуется принимать 8 курсов, т. е. 6 месяцев. Дозирование Капецитабина в зависимости от препаратов, применяемых в комплексной терапии с ним: комбинация с цисплатином: по 100 мг/м2 два раза в сутки на протяжении 14 дней, далее следует 7-дневный перерыв в комбинации с цисплатином (по 80 мг/м2 один раз в 21 день) вводимым в виде внутривенной (в/в) инфузии на протяжении 2 часов (первая инфузия назначается в 1 день цикла). Первая доза Капецитабина принимается вечером 1 дня цикла, последняя утром на 15 день; комбинация с оксалиплатином или оксалиплатином с бевацизумабом: по 100 мг/м2 два раза в сутки на протяжении 14 дней, далее следует 7-дневный перерыв в комбинации с оксалиплатином или оксалиплатином с бевацизумабом. Первая доза Капецитабина принимается вечером 1 дня цикла, последняя утром на 15 день. Бевацизумаб: по 7,5 мг/кг массы тела один раз в 21 день (в/в инфузия на протяжении 30–90 минут). Первая инфузия в 1 день цикла. Сразу после бевацизумаба вводится оксалиплатин (по 130 мг/м2) в/в инфузия на протяжении 2 часов; комбинация с эпирубицином и средствами на основе платины: по 625 мг/м2 два раза в сутки без перерывов в комбинации с препаратом платины и эпирубицином (по 50 мг м2 один раз в 21 день, в/в болюсно). Введение 1 дозы эпирубицина, и препарата платины (цисплатин по 60 мг/м2 или оксалиплатин о 130 мг/м2 в виде в/в инфузии на протяжении 2 часов один раз в 21 день) назначают в 1 день цикла; комбинация с иринотеканом или иринотеканом и бевацизумабом: по 800 мг/м2 два раза в сутки, на протяжении 14 дней, затем следует 7-дневный перерыв. Иринотекан: по 200 мг/м2 один раз в 21 день (в/в инфузия на протяжении 30 минут), первая инфузия назначается в первый день цикла. Бевацизумаб: по 7,5 мг/кг массы тела один раз в 21 день (в/в инфузия на протяжении 30–90 минут) первая инфузия также назначается в 1 день цикла. Для снижения токсического воздействия Капецитабина рекомендована симптоматическая терапия, в некоторых случаях (при серьезном и угрожающем жизни характере токсического воздействия) может потребоваться снижение дозы препарата, увеличивать ее впоследствии нельзя. Давать оценку токсичности, а также принимать решение о коррекции дозы Капецитабина может только лечащий врач. При токсичности I степени доза остается неизменной, токсичность II или III степени может послужить причиной отмены препарата. В случае исчезновения признаков токсичности или снижении ее до I степени терапия Капецитабином может быть возобновлена в полной дозе или скорректирована. Токсичность IV степени требует полного или временного прекращения лечения с уменьшением симптомов до I степени. Затем терапию продолжают в сниженной на 50% дозе. В связи с возможной гематологической токсичностью при исходном уровне нейтрофилов менее 1,5 ? 109/л или исходном уровне тромбоцитов < 100 ? 109/л терапия Капецитабином противопоказана. Также следует прервать лечение, если количество нейтрофилов менее 1,0 ? 109/л, а количество тромбоцитов менее 75 ? 109/л (гематологическая токсичность III или IV степени). Общие рекомендации по комбинированной терапии: При возникновении токсичности во время комбинированной терапии следует корректировать дозы препаратов согласно инструкциям по их применению. В случае невозможности начать принимать сразу все препараты, входящие в состав комбинированной терапии, следует отложить прием, и затем начать принимать их одновременно. При возникновении токсичности не связанной с Капецитабином его прием следует продолжать в рекомендованной дозе, а дозу препарата, вызывающего токсичность корректировать в соответствии с рекомендациями в инструкции по применению. В случае, когда необходимо отменить другие препараты, прием Капецитабина возможно продолжить при удовлетворении требованиям по возобновлению терапии Капецитабином. Рекомендованная коррекция дозы капецитабина в зависимости от степени токсичности: I степень токсичности: коррекция дозы Капецитабина не требуется; II степень токсичности: первое проявление – прервать терапию до достижения I степени, далее продолжать в обычной дозе; второе проявление – прервать терапию до достижения I степени, далее снизить дозу до 75%; третье проявление – прервать терапию до достижения I степени, далее снизить дозу до 50%; четвертое проявление – полностью прекратить применение препарата; III степень токсичности: первое проявление – прервать терапию до достижения I степени, далее снизить дозу до 75%; второе проявление – прервать терапию до достижения I степени, далее снизить дозу до 50%; третье проявление – полностью прекратить применение Капецитабина; IV степень токсичности: первое проявление – прервать терапию полностью, либо, по решению лечащего врача, до достижения I степени, далее снизить дозу до 50%; второе проявление – полностью прекратить применение препарата.
Описание.	Особые указания: В случае развития тяжелой диареи и дегидратации на фоне приема препарата рекомендовано проводить регидратацию и возмещение потери электролитов. Противодиарейные препараты назначают как можно раньше по показаниям. В тяжелых случаях дозу Капецитабина можно снизить. Дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода, в связи с этим она должна устраняться в самом начале возникновения. При дегидратации II степени прием препарата отменяют и не возобновляют до регидратации и устранения причин, приведших к обезвоживанию. На фоне терапии препаратом возможно обострение сахарного диабета и нарушения водно-электролитного баланса. В случае развития тяжелых кожных реакций прием Капецитабина следует прекратить и не возобновлять, в связи с риском развития синдрома Стивенса – Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами При возникновении таких побочных эффектов препарата как головокружение и сонливость следует воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Внимание:

1) Описание препарата взята из справочника РЛС, и может не совпадать с инструкцией на упаковки!
2) Для предоставлении дополнительной информации задайте свой вопрос фармацевту по телефонам +7(4967) 69-61-90/91/92, +7(929) 945-00-50 или через форму <Задать вопрос>!

Обратите внимание:

Препараты отпускаются только в аптеке, при наличии рецепта.