КИТРИЛ 1МГ. №10 ТАБ.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой К1 на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.

Состав пленочной оболочки: опадрай YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

3 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные.

Противорвотный препарат. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ₃) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у Китрила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Для приема внутрь:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 лет

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

— период лактации (грудное вскармливание)

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃- рецепторов в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, беременности.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость редко - тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, повышение или снижение АД.

Дерматологические реакции: очень редко - кожная сыпь, отек лица.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд редко - анафилактические реакции (иногда тяжелые).

Прочие: очень редко - отеки, гриппоподобный синдром.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, вызывающими рвоту.

Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг).

В исследованиях in vitr показано, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Фармацевтическое взаимодействие

Инфузионный раствор Китрила не следует смешивать с другими препаратами.

Взрослые

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Внутрь назначают по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 кг: содержимое 1 ампулы (3 мг/мл) разводят в 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии содержимое 1 ампулы (3 мг/мл) также можно вводить в/в болюсно (в течение 30 сек). Пациентам с массой тела тела менее 50 кг препарат вводят в дозе 20-40 мкг/кг инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Внутрь назначают в дозе 2 мг 1 раз/сут. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

При в/в введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Препарат вводят в/в. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 мин), каждая - в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 мин в течение 24 ч. Максимальная суточная доза - 9 мг.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Вводят в/в медленно (не менее 30 сек) в дозе 1 мг, однократно.

Дети

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

В/в: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 мин, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

В/в: назначают не более 2 дополнительных инфузий (в течение 5 мин), каждая - в дозе 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза - 60 мкг/кг.

Данные о применении Китрила для лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Приготовление раствора для в/в инфузии

Для получения раствора Китрила для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 0.18% раствор натрия хлорида, 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.