Онкологические препараты

КСЕЛОДА 150МГ. №60 ТАБ. П/П/О /ХОФФМАНН/

Артикул: 29164

Действующее вещество: капецитабин

Доставка: рабочие дни, с 10:00 до 18:00

Производитель: Hoffmann La-Roche Inc. (ХОФФМАН ), Итальянская республика

Синонимы:

ТУТАБИН 500МГ. №120 /ТЮТОР/ (ЛАБОРАТОРИЯ ТЮТОР С.А.С.И.Ф.И.А. / TUTEUR, Аргентинская Республика)

КСЕЛОДА 500МГ. №120 ТАБ. П/П/О /ХОФФМАНН/ (Hoffmann La-Roche Inc. (ХОФФМАН ), Итальянская республика)

КАБЕЦИН ТАБ. П.П.О. 150 МГ №60 (ФАРМ-СИНТЕЗ ЗАО/ БИОМЕД АО, РОССИЯ)

КАБЕЦИН 500МГ. №120 ТАБ. П/О /ФАРМ-СИНТЕЗ/ (Фарм-Синтез ЗАО, РОССИЯ)

КАПЕЦИТАБИН 500МГ. №120 ТАБ. П/П/О /ФАРМАСИНТЕЗ/ (ФАРМАСИНТЕЗ, РОССИЯ)

КАПЕЦИТАБИН 500МГ. №120 ТАБ. П/П/О /ДЖОДАС/ (ДЖОДАС ЭКСПОИМ ПВТ ЛТД, Индия Республика)

КАПЕЦИТАБИН 500МГ. №120 ТАБ. П/П/О /АТОЛЛ/ОЗОН/ (АТОЛЛ/ОЗОН, РОССИЯ)

Состав и форма выпуска.	Состав и форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой: одна таблетка содержит: активное вещество: капецитабин 150 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: лактоза (безводная), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (3 мПа.с), микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния; оболочка: Опадри Персик Ys-1-17255-A (гипромеллоза 6 мПа.с), тальк, титана диоксид, железа оксид жёлтый, железа оксид красный; По 60 таблеток (150 мг) или по 120 таблеток (500 мг) во флакон из полиэтилена высокого давления с завинчивающейся крышкой. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 6 (таблетки 150 мг) или 12 (таблетки 500 мг) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Фармакологическое действие.	Капецитабин - производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие. In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, in vivo превращается в – 5-фторурацил (5-ФУ), который подвергается дальнейшему метаболизму. Образование 5-ФУ происходит преимущественно в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора - тимидинфосфорилазы (дТдФазы), что, сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые тканиорганизма. Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях. После перорального назначения капецитабина больным раком толстой кишки концентрация 5-ФУ в ткани опухоли больше его концентрации в прилежащих здоровых тканях в 3,2 раза. Соотношение концентраций 5-ФУ в ткани опухоли и плазме - 21.4, соотношение его концентрации в здоровых тканях и в плазме – 8.9. Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли так же в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях. В опухолeвых клетках у больных раком молочной железы, желудка, толстой кишки, шейки матки и яичников, содержится больше тимидинфосфорилазы, способной превращать 5’-ДФУР (5’-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях. Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридина трифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов. Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5-10-метилентетрагидрофолат связываются с тимидилат синтазой (ТС) с образованием ковалентно связанного третичного комплекса. Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила. Тимидилат является необходимым предшественником тимидина трифосфата, который, в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления. Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридина трифосфата (УТФ). Эта метаболическая “ошибка” нарушает процессинг РНК и синтез белка. Эффективность при раке толстой кишки. Кселода эффективна в режиме адъювантной терапии рака толстой кишки III стадии (С по Dukes). Выживаемость без признаков заболевания сопоставима с режимом клиники Мэйо. Статистически значимое преимущество получено для Кселоды в отношении выживаемости без рецидива заболевания при наблюдении без лечения 3,8 лет. Кселода эффективна в качестве препарата первой линии при метастазирующем колоректальном раке. Суммарная частота объективной ремиссии составляет 25.7% при назначении Кселоды и 16.7% при лечении по схеме Мэйо (лейковорин в дозе 20 мг/м2 внутривенно с последующим внутривенным струйным введением 5-ФУ в дозе 425 мг/м2, в 1-5 дни, через каждые 28 дней). Медиана времени до прогрессирования заболевания и медиана выживаемости сравнимы для двух режимов. Эффективность при раке молочной железы. Кселода в комбинации с доцетакселом превосходит монотерапию доцетакселом и улучшает выживаемость, увеличивает частоту общей объективной ремиссии (41,6% по сравнению с 29,7%), время до прогрессирования заболевания или летального исхода у больных с местнораспространенным или метастазирующим раком молочной железы при неэффективности цитотоксической химиотерапии, включающей антрациклины. Монотерапия Кселодой эффективна у больных местно-распространенным или метастазирующим раком молочной железы при неэффективности химиотерапии, включающей таксаны или антрациклины, или при наличии противопоказаний к продолжению терапии антрациклинами. Частота общей объективной ремиссии составила 20-25%.
Показания препарата.	Комбинированная терапия с доцетакселом местно-распространенного или метастазирующего рака молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей препарат антрациклинового ряда. Монотерапия местно-распространенного или метастазирующего рака молочной железы, при неэффективности химиотерапии таксанами или препаратами антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами. Адъювантная терапия рака толстой кишки. Терапия первой линии метастазирующего колоректального рака.
Противопоказания.	Гиперчувствительность к капецитабину и другим производным фторпиримидина или любым компонентам препарата. Установленный дефицит ДПД (дигидропиримидиндегидрогеназы) как и для других фторпиримидинов. Одновременный прием соривудина или его структурных аналогов, типа бривудина. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин). Беременность и период кормления грудью. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). С осторожностью: при ИБС, почечной или печеночной недостаточности, возрасте старше 60 лет, при одновременном применении с пероральными антикоагулянтами кумаринового ряда.
Побочные действия.	Наиболее частые побочные действия (>10%): диарея, стоматит, тошнота, рвота, ладонно-подошвенный синдром, повышенная утомляемость, астения, повышенная сонливость. Со стороны системы пищеварения: диарея, рвота, стоматит, (в т.ч. язвенный), анорексия, абдоминальные боли, боли в эпигастрии, запор, сухость во рту, диспепсия, кандидоз полости рта; менее чем в 5% случаев -вздутие живота, эзофагит, гастрит, дуоденит, колит, желудочно-кишечные кровотечения, снижение аппетита. Описаны случаи печеночной недостаточности и холестатического гепатита; их причинная связь с применением капецитабина не установлена. Со стороны кожи и кожных придатков: ладонно-подошвенный синдром (парестезии, отек, гиперемия, шелушение кожи, образование волдырей), дерматит, сухость кожи, эритематозная сыпь, эритема, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, нарушение структуры и обесцвечивание ногтей, онихолизис; менее чем в 5% случаев - реакции фотосенсибилизации, синдром, напоминающий лучевой дерматит, трещины кожи. Cо стороны организма в целом: повышенная утомляемость, лихорадка, слабость, астения, боли в конечностях, дегидратация, уменьшение массы тела, снижение аппетита, боли в спине. Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна (выраженная сонливость, бессонница) парестезии, головокружение (за исключением системного), периферическая невропатия; менее чем в 5% случаев - спутанность сознания, энцефалопатия, мозжечковая симптоматика (атаксия, дизартрия, нарушение равновесия и координации), депрессия. Со стороны органов чувств: усиление слезоотделения, конъюнктивит, нарушение вкуса. Со стороны дыхательной системы: боли в горле, одышка, кашель, носовое кровотечение. Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки нижних конечностей; менее чем в 5% случаев - кардиалгии, стенокардия, кардиомиопатия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, внезапная смерть, тахикардия, наджелудочковые аритмии, включая фибрилляцию предсердий, желудочковые экстрасистолы. Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения; менее чем в 5% случаев – панцитопения. Инфекции: менее чем в 5% случаев - инфекционные осложнения на фоне миелосупрессии, ослабления иммунитета и нарушения целостности слизистых оболочек, местные и системные (бактериальные, вирусные и грибковые), возможно с фатальным исходом, сепсис. Изменения лабораторных показателей: вне зависимости от их связи с приемом капецитабина: анемия, нейтропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ/АСТ, гиперкреатининемия, повышение активности щелочной фосфатазы, гипергликемия, гипо-/гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия.
Взаимодействие.	Антикоагулянты кумаринового ряда: капецитабин усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, что может приводить к нарушению показателей свертывания и кровотечениям через несколько дней или месяцев от начала терапии капецитабином, а в одном случае - через месяц после ее завершения. Увеличивает AUC варфарина на 57% и МНО на 91%. Субстраты цитохрома Р450 2С9. Исследования по взаимодействию капецитабина и других препаратов, метаболизирующихся изоферментом 2С9 системы цитохрома Р450, не проводились. Необходимо соблюдать осторожность при назначении капецитабина с этими препаратами. Фенитоин: капецитабин увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Предполагается, что в его основе лежит подавление изофермента CYP2C9 под влиянием капецитабина. У больных, принимающих капецитабин одновременно с фенитоином, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию фенитоина в плазме. Антациды, содержащие алюминия и магния гидроокисид (Маалокс): немного повышают концентрации капецитабина и одного метаболита (5’-ДФЦР) в плазме; на три основных метаболита (5’-ДФУР, 5-ФУ и ФБА) капецитабина они не влияют. Кальция фолинат (лейковорин) не влияет на фармакокинетику капецитабина и его метаболитов. Соривудин и его аналоги: потенциально может привести к фатальному усилению токсичности фторпиримидинов из-за подавления дигидропиримидиндегидрогеназы соривудином.
Способ применения.	Внутрь, запивая водой, не позже, чем через 30 мин после еды.
Описание.	Особые указания: Терапию капецитабином проводят под тщательным контролем. Большинство нежелательных явлений обратимы и не требуют полной отмены препарата, хотя может возникнуть необходимость в коррекции дозы или временной отмене препарата. Спектр кардиотоксичности при лечении капецитабином аналогичен таковому при использовании других фторпиримидинов и включает инфаркт миокарда, стенокардию, аритмии, остановку сердца, сердечную недостаточность и изменения на ЭКГ. Эти нежелательные явления более характерны для больных, страдающих ИБС. В редких случаях отмечаются тяжелые явления токсичности, ассоциированные с 5-ФУ, в виде стоматита, диареи, нейтропении и нейротоксичности, обусловленные недостаточной активностью дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД). Нельзя исключить связь между сниженной активностью ДПД и более выраженной, потенциально летальной токсичностью 5-фторурацила. Необходимо соблюдать осторожность при назначении капецитабина больным с почечной недостаточностью. У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин), как и при лечении 5-ФУ, частота нежелательных явлений 3 и 4 степени тяжести выше. У больных с исходной умеренной почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин) рекомендуется уменьшение начальной дозы до 75% от стандартной. Рекомендации по коррекции начальной дозы относятся к больным с умеренной почечной недостаточностью как при монотерапии капецитабином, так и при комбинированной терапии. Если при последующей адаптации дозы в соответствии с таблицей, приведенной в разделе «Способ применения и дозы», отмечаются нежелательные явления 2, 3 или 4 степени тяжести, необходимы временная отмена препарата и тщательный мониторинг состояния. Лечение капецитабином может вызвать диарею, иногда тяжелую. При монотерапии капецитабином диарея 2-4 степени тяжести появляется через 31 день терапии и длится, в среднем, 4,5 дня. Больных с тяжелой диареей следует тщательно наблюдать, проводя им регидратацию и возмещение потери электролитов в случае дегидратации. Диарею 2 степени тяжести определяют как учащение стула до 4-6 раз в сутки или стул в ночное время, диарею 3 степени - как учащение стула до 7-9 раз в сутки или недержание кала и синдром малабсорбции, диарею 4 степени - как учащение стула до 10 и более раз в сутки, появление видимой крови в кале, или необходимость парентеральной поддерживающей терапии. При появлении диареи 2, 3 и 4 степени терапию капецитабином следует прервать до исчезновения диареи или уменьшения ее интенсивности до степени 1. При диарее 3 и 4 степени лечение капецитабином должно возобновляться с меньшей дозы (таблица 2). По показаниям, как можно раньше рекомендуется назначать стандартные противодиарейные препараты (например, лоперамид). Частота токсических явлений со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов с колоректальным раком в возрасте 60-79 лет, получавших монотерапию капецитабином, не отличалась от таковой в общей популяции больных. У пациентов 80 лет и старше обратимые желудочно-кишечные расстройства 3 и 4 степени, такие, как диарея, тошнота и стоматит, развивались чаще. У пациентов старше 60 лет, получавших комбинированную терапию капецитабином и доцетакселом отмечено увеличение частоты связанных с терапией нежелательных явлений 3 и 4 степени тяжести, серьезных нежелательных явлений и ранней отмены терапии из-за нежелательных явлений, по сравнению с таковыми у пациентов моложе 60 лет. Проявлением кожной токсичности является развитие ладонно-подошвенного синдрома 1-3 степени тяжести.

Внимание:

1) Описание препарата взята из справочника РЛС, и может не совпадать с инструкцией на упаковки!
2) Для предоставлении дополнительной информации задайте свой вопрос фармацевту по телефонам +7(4967) 69-61-90/91/92, +7(929) 945-00-50 или через форму <Задать вопрос>!

Штрихкоды:

4601907000573, 4601907002270

Обратите внимание:

Препараты отпускаются только в аптеке, при наличии рецепта.