Состав и форма выпуска.	Форма выпуска: таблетки. Состав: Действующее вещество: небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 35,00 мг, повидон (Коллидон 25 или Коллидон 30, Пласдон К-25, или Пласдон К-29/32) 6,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, полисорбат-80 0,40 мг, магния стеарат 2,00 мг. Упаковка: 30 шт.
Фармакологическое действие.	Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора оксида азота из эндотелия сосудов. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренинангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активно сти ренина в плазме крови). Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Показания препарата.	Артериальная гипертензия; стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Противопоказания.	Повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам; печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);метаболический ацидоз; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);тяжелые нарушения периферического кровообращения;одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, применение у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет), артериальная гипотензия, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), хирургические вмешательства и общая анестезия, беременность.
Применение при беременности.	Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риле для плода. Прием препарата Небиволол необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение первых трех дней жизни. Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молокой. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия.	Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных). Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек, гиперчувствительность. Нарушения психики: нечасто - депрессия, кошмарные сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто - снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко - синкопе (обморок). Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения, сухость слизистой оболочки глаз. Нарушения со стороны сердца: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нечасто - брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/АВ-блокада, нарушения ритма сердца, кардиалгия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко - усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; частота неизвестна - крапивница. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:нечасто - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость, отеки; частота неизвестна - алопеция. При применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов также были описаны следующие нежелательные реакции: галлюцинации, психоз, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, синдром сухого глаза, формирование новой соединительной ткани в глазах и в диафрагме (окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.
Взаимодействие.	Противопоказанные комбинации: Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Противопоказано одновременное применение с сультопридом в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии по типу пируэт. Нерекомендованные комбинации: При одновременном применении с антиаритмическими средствами 1 класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиавем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола. При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью: Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии. Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон) может наблюдаться удлинение времени АВ-проведения. Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия). При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). Комбинации, которые следует принимать во внимание: При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости. Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии и снижения сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН. Симпатомиметические средства могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, рнотворных средств, этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие: При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии. При одновременном применении небиволола с финголимодом возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать особую осторожность. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола. Рифампицин усиливает метаболизм небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения). При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Способ применения.	Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости принять половину или четверть таблетки необходимо воспользоваться специальным делителем таблеток. Артериальная гипертензия: Средняя суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Пациенты с почечной недостаточностью: Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг (1 таблетка однократно). Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов противопоказано. Пациенты пожилого возраста: Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) ежедневно. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование таких пациентов. Хроническая сердечная недостаточность: Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача. У пациентов, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы данных препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом. Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: начальная доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее - до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза - 10 мг (2 таблетки по 5 мг). Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небиволол ом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое. Пациенты с почечной недостаточностью: При легкой и умеренной степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 89-30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) необходимость в корректировке дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов противопоказано. Пациенты пожилого возраста: Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.
Описание.

Внимание:

1) Описание препарата взята из справочника РЛС, и может не совпадать с инструкцией на упаковки!
2) Для предоставлении дополнительной информации задайте свой вопрос фармацевту по телефонам +7(4967) 69-61-90/91/92, +7(929) 945-00-50 или через форму <Задать вопрос>!

Обратите внимание:

Препараты отпускаются только в аптеке, при наличии рецепта.