Сахарный диабет

СУГЛАТ 50МГ №30 ТАБ. П/О

Артикул: 9768809

Доставка: рабочие дни, с 10:00 до 18:00

Производитель: Astellas Pharma Europe B.V. /АСТЕЛЛАС, Нидерландов Королевство

Состав и форма выпуска.	Форма выпуска и состав: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 табл. действующее вещество: ипраглифлозин L-пролина 64,3 мг (в пересчете на ипраглифлозин - 50 мг), вспомогательные вещества: МКЦ карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) гипролоза магния стеарат, оболочка пленочная: Опадрай 03F40025 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный и краситель железа оксид черный). Упаковка: 30 шт.
Фармакологическое действие.	Ипраглифлозин - селективный ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2-го типа (SGLT2) для приема внутрь. SGLT2 - основной транспортный белок, участвующий в обратном захвате глюкозы в проксимальных почечных канальцах и ее активном переносе из просвета канальца в кровь против градиента концентрации. Ипраглифлозин обладает в 254 раза большей избирательной ингибирующей активностью в отношении SGLT2 в сравнении с SGLT1 (концентрация полумаксимального ингибирования (ИК50) ипраглифлозина в отношении SGLT2 и SGLT1 составляет 7,38 и 1880 нмоль/л соответственно). Путем выраженного ингибирования SGLT2, экспрессируемого в проксимальном канальце нефрона почки, ипраглифлозин снижает реабсорбцию глюкозы в почечных канальцах и уменьшает почечный порог глюкозы (ППГ), что приводит к повышению экскреции глюкозы с мочой (ЭГМ) и инсулиннезависимому снижению повышенной концентрации глюкозы в плазме крови. Количество выделяемой почками глюкозы зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Повышение ЭГМ при ингибировании SGLT2 также приводит к умеренному осмодиурезу и диуретическому эффекту, что способствует снижению сАД и дАД. В исследованиях у пациентов с сахарным диабетом типа 2 было показано, что повышение ЭГМ приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.
Показания препарата.	Сахарный диабет типа 2 для улучшения гликемического контроля в качестве: монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки в комбинации с другими гипогликемическими препаратами, включая метформин, пиоглитазон, производные сульфонилмочевины, ингибиторы ДПП-4, инсулин (± ингибитор ДПП-4), метформин с ситаглиптином, ингибиторы ?-глюкозидазы (?-ГИ), натеглинид, аналоги ГПП-1 (в т.ч. в комбинации с производными СМ), при отсутствии адекватного гликемического контроля.
Противопоказания.	Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательныму компоненту препарата тяжелый кетоацидоз, диабетическая кома или прекома тяжелые инфекционные заболевания, периоперативный период, серьезные операции и травмы тяжелое нарушение функции почек (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2), терминальная стадия почечной недостаточности или пациенты, находящиеся на диализе, вследствие возможного снижения сахароснижающего эффекта тяжелая печеночная недостаточность беременность период грудного вскармливания дети в возрасте до 18 лет т.к. эффективность и безопасность применения у них не установлена.
Применение при беременности.	Беременность. Данные о применении ипраглифлозина у беременных женщин отсутствуют. Данные доклинических исследований у крыс свидетельствуют о проникновении препарата в организм плода. Применение ипраглифлозина во время беременности противопоказано. При обнаружении беременности лечение ипраглифлозином следует прекратить. Период грудного вскармливания. Данные доклинических исследований у крыс показали, что ипраглифлозин проникает в грудное молоко и тормозит рост потомства. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Применение ипраглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано. Фертильность. Влияние ипраглифлозина на фертильность у людей не изучалось. Эффектов ипраглифлозина в отношении фертильности у самцов и самок крыс не выявлено.
Побочные действия.	Краткий обзор профиля безопасности. Оценка безопасности ипраглифлозина проведена на основании 18 исследований IIb, III и IV фазы у пациентов с сахарным диабетом типа 2, из них 12 плацебо-контролируемых исследований. В 5 исследованиях ипраглифлозин применялся в качестве монотерапии, в 12 - в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами (метформин, пиоглитазон, препараты сульфонилмочевины, ингибиторы ДПП-4, натеглинид, аналоги ГПП-1, инсулин, ?-ГИ). Также было проведено 1 исследование у пациентов с нарушением функции почек. Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как гипогликемия, поллакиурия (или полиурия), инфекции половых органов, инфекции мочевыводящих путей, головокружение, боль в спине, экзема, сыпь, запор и жажда. Профиль безопасности у пациентов, принимавших ипраглифлозин в дозе 100 мг, был такой же, как и при приеме ипаглифлозина в дозе 50 мг. Нежелательные реакции представлены в виде таблицы на основании объединенного анализа 12 плацебо-контролируемых исследований продолжительностью 12, 16 или 24 нед, где 1209 пациентов получали ипраглифлозин в дозе 50 мг, а 796 пациентов – плацебо, и классифицированы в соответствии с системно-органными классами (СОК) и частотой. Определение частоты основано на случаях нежелательных реакций у пациентов, получавших ипраглифлозин, возникших во время лечения.
Взаимодействие.	ФДВ Влияние других ЛС на ипраглифлозин. Совместное применение с ЛС, снижающими уровень глюкозы, не влияло на эффект ипраглифлозина в отношении ЭГМ у здоровых людей. Однократные дозы пиоглитазона или ситаглиптина не влияли на ЭГМ, индуцированную многократным приемом ипраглифлозина многократный прием пиоглитазона, глимепирида или ситаглиптина не влиял на ЭГМ, индуцированную однократным приемом ипраглифлозина. Добавление многократного приема ипраглифлозина к многократному приему метформина приводило к увеличению ЭГМ. Влияние ипраглифлозина на другие ЛС. Влияние ипраглифлозина на изменения электролитного состава и объема мочи, вызванные применением петлевого диуретика фуросемида, было незначительным и непродолжительным. Ипраглифлозин может усиливать эффекты диуретиков, а также увеличивать риски, связанные с их применением, например риск развития дегидратации и артериальной гипотензии. Применение инсулина и препаратов, стимулирующих секрецию инсулина (например, производных СМ), может быть причиной развития гипогликемии. В связи с этим для снижения риска развития гипогликемии при одновременном применении ипраглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение дозы инсулина и препаратов, стимулирующих его секрецию. ФКВ Влияние других ЛС на ипраглифлозин. Ипраглифлозин метаболизируется преимущественно путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с помощью фермента UGT2В7 и в меньшей степени с участием ферментов UGT2В4, UGT1А8 и UGT1А9. В исследованиях in vitro было показано, что ипраглифлозин является субстратом эффлюксного переносчика Р-gp, но не белка резистентности к раку молочной железы (BCRP) или белка множественной лекарственной устойчивости 2 (MRP2). Ипраглифлозин не является субстратом переносчиков веществ внутрь клетки, таких как OATP1B1, OATP1B3, OCT1 и OCT2. Клинические исследования взаимодействия с ингибиторами или индукторами UGT не проводились. Предполагалось, что совместное применение ингибиторов UGT приведет к увеличению экспозиции ипраглифлозина, однако это не рассматривается как проблема безопасности, поскольку суточные дозы до 300 мг хорошо переносились пациентами. Индукторы UGT могут уменьшать эффекты ипраглифлозина. Таким образом, если ипраглифлозин применяется совместно с индукторами UGT, необходимо контролировать клиническую эффективность, и при необходимости рассмотреть вопрос о повышении дозы ипраглифлозина с 50 до 100 мг. Клинические исследования межлекарственного взаимодействия с ингибиторами P-gp не проводились. Однако учитывая высокую биодоступность ипраглифлозина (90,2%), мало вероятно, что ингибиторование P-gp будет клинически значимо влиять на абсорбцию препарата. При одновременном применении ипраглифлозина с другими гипогликемическими препаратами, такими как метформин, ситаглиптин, пиоглитазон, глимепирид, миглитол или митиглинид, клинически значимые изменения фармакокинетики ипраглифлозина отсутствовали. Препараты, повышающие рН желудка, не влияют на биодоступность ипраглифлозина, т.к. его растворимость не зависит от рН. Влияние ипраглифлозина на другие ЛС. В исследованиях in vitro ипраглифлозин не проявлял какой-либо значимой ингибирующей активности в отношении ферментов цитохрома P450 (CYP) 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 и 4A11, а также значимых индуцирующих эффектов в отношении CYP1A2 и CYP3A4. Ипраглифлозин не показывал какой-либо значимой ингибирующей активности в отношении ферментов UGT, включая UGT1A1, UGT1A4, UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7. Ингибирующего влияния ипраглифлозина на активность эффлюксных переносчиков P-gp, BCRP, MRP2 или на транспорт, опосредованный белком множественной резистентности и выведения токсинов 1 (MATE1) и 2-К (MATE2-K), не наблюдалось. Ингибирующих эффектов ипраглифлозина в отношении переносчиков веществ внутрь клетки, таких как OATP1B1, OATP1B3, OCT1 и OCT2, не выявлено. Исследования лекарственных взаимодействий с участием здоровых добровольцев не выявили влияние многократного применения ипраглифлозина на фармакокинетику однократных доз глимепирида (субстрат CYP2C9), пиоглитазона (субстрат CYP2C8), ситаглиптина и митиглинида. Прием ипраглифлозина в дозе 300 мг 1 раз в сутки усиливал эффект метформина (AUC) в 1,18 раза, что клинически не значимо. Таким образом, считается, что ипраглифлозин не будет вступать в лекарственное взаимодействие с другими препаратами, являющимися субстратами для вышеупомянутых ферментов CYP, UGT и переносчиков.
Способ применения.	Внутрь, один раз в день независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. Дозы Начальная доза для взрослого пациента составляет 50 мг один раз в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 100 мг (2 табл. по 50 мг). При одновременном применении с препаратами инсулина или препаратами, усиливающими секрецию инсулина (такими как производные СМ), для снижения риска гипогликемии следует снизить дозу инсулина или препаратов, стимулирующих его секрецию (таких как производные СМ). Применение у пациентов пожилого возраста (?65 лет). Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Применение у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Препарат Суглат не следует применять у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени, терминальной стадией почечной недостаточности или у пациентов, находящихся на диализе, так как ожидается, что данный препарат не будет эффективен в этих популяциях. Применение у пациентов с нарушением функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Клинические данные применения препарата Суглат у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Применение у детей. Эффективность и безопасность применения препарата Суглат у детей младше 18 лет не изучалась. Пропуск дозы В случае пропуска дозы препарат Суглат следует принять сразу же после того как пациент вспомнил об этом однако не следует принимать двойную дозу препарата в один и тот же день.
Описание.	Особые указания: Нарушение функции почек Ипраглифлозин не следует применять у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, терминальной стадией почечной недостаточности или у пациентов, находящихся на диализе, т.к., вероятно, у данной категории пациентов препарат будет неэффективен. Во время лечения ипраглифлозином возможно ухудшение функции почек. При применении ипраглифлозина может наблюдаться повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, а также снижение расчетной скорости клубочковой фильтрации (рСКФ). Перед началом лечения ипраглифлозином необходимо оценить функцию почек, а также периодически контролировать ее в процессе лечения. Применение у пациентов с риском развития нежелательных реакций, связанных с уменьшением ОЦК Механизм действия ипраглифлозина приводит к тому, что увеличение ЭГМ может индуцировать осмотический диурез и диуретический эффект, что может привести к уменьшению ОЦК и снижению артериального давления. Рекомендована адекватная гидратация и мониторинг ОЦК (например, физикальное обследование, измерение АД, лабораторные анализы, включающие показатели функции почек, электролитный состав). Кетоацидоз При появлении симптомов кетоацидоза, таких как тошнота и рвота, потеря аппетита, боль в животе, чрезмерная жажда, повышенная утомляемость, нарушение дыхания, нарушение сознания или другие симптомы, необходимо рассмотреть вопрос о проведении лабораторных анализов (включая определение кетоновых тел в крови и моче). При диагностировании диабетического кетоацидоза лечение ипраглифлозином следует прекратить и начать адекватную поддерживающую терапию для нормализации состояния пациента. Пациенты пожилого возраста (?65 лет) У пожилых пациентов чаще наблюдается снижение физиологических функций, а также выше риск дегидратации, поэтому лечение ипраглифлозином у данной категории пациентов следует проводить под тщательным наблюдением. Инфекции половых органов Во время лечения ипраглифлозином могут развиваться грибковые инфекции половых органов. Поэтому следует проводить тщательное обследование пациентов на предмет признаков и симптомов инфекций половых органов. При появлении признаков и симптомов грибковых инфекций половых органов необходимо проведение соответствующей терапии. Ампутация нижней конечности В долгосрочных клинических исследованиях другого ингибитора SGLT2 отмечалось увеличение случаев ампутации нижних конечностей (прежде всего пальцев стопы). Неизвестно, является ли этот эффект специфическим для всего фармакологического класса. Важно консультировать всех пациентов с сахарным диабетом по стандартному профилактическому уходу за ступнями. Гипогликемия Применение гипогликемических препаратов может вызвать гипогликемию. В клинических исследованиях частота гипогликемии у пациентов, принимавших ипраглифлозин как в монотерапии и в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами (за исключением инсулина, была такой же, как при приеме плацебо. Для снижения риска возникновения гипогликемии при применении ипраглифлозина в комбинации с инсулином или препаратами, стимулирующими секрецию инсулина (например, препаратами СМ), необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы инсулина или препаратов, стимулирующих секрецию инсулина. Инфекция мочевыводящих путей Во время лечения ипраглифлозином могут развиваться инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит. Следует проводить тщательное обследование пациентов для выявления возможных признаков и симптомов инфекций мочевыводящих путей и при необходимости проводить соответствующее лечение. ХСН Опыт применения ипраглифлозина при ХСН I–II функционального класса (по классификации NYHA) ограничен опыт применения при ХСН III–IV функционального класса по NYHA отсутствует. Лабораторное исследование мочи В связи с механизмом действия у пациентов, принимающих ипраглифлозин, будут положительными результаты анализа на наличие глюкозы в моче. Применение у детей Эффективность и безопасность применения ипраглифлозина у детей младше 18 лет не изучалась. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Данные о негативном влиянии ипраглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Ожидается, что ипраглифлозин не будет оказывать влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или данное влияние будет минимальным. Пациенты должны быть предупреждены о риске развития гипогликемии, особенно при применении ипраглифлозина в комбинации с инсулином или препаратами, стимулирующими секрецию инсулина (например, производными СМ), а также повышенном риске развития нежелательных реакций, связанных со снижением ОЦК, например головокружения и артериальной гипотензии.

Внимание:

1) Описание препарата взята из справочника РЛС, и может не совпадать с инструкцией на упаковки!
2) Для предоставлении дополнительной информации задайте свой вопрос фармацевту по телефонам +7(4967) 69-61-90/91/92, +7(929) 945-00-50 или через форму <Задать вопрос>!

Обратите внимание:

Препараты отпускаются только в аптеке, при наличии рецепта.