Состав и форма выпуска.	Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав: 1 таблетка содержит: Активное вещество: силденафила цитрат 70,24 мг (в пересчете на силденафил – 50 мг). Вспомогательные вещества: ядро: кальция гидрофосфат 125,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,40 мг, магния стеарат 5,60 мг; пленочная оболочка: сепифилм 3048 желтый (гипромеллоза 40-45 %, целлюлоза микрокристаллическая 30-40 %, макрогола 40 стеарат 4-12 %, титана диоксид 10-15 %, краситель хинолиновый желтый 0,15-0,5 %) 12,00 мг, макрогол 6000 0,12 мг. Упаковка: 4 таблетки.
Фармакологическое действие.	Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы.
Показания препарата.	Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания.	Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата; одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах; одновременный прием других лекарственных средств, стимулирующих эрекцию, ритонавира; пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность); артериальная гипотензия (артериальное давление менее 90/50 мм рт.ст.); недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки); тяжелая печеночная недостаточность; возраст до 18 лет; женский пол. С осторожностью: при анатомической деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы (опасность развития ортостатической гипотензии).
Применение при беременности.	По зарегистрированному показанию препарат Таксиер не предназначен для применения у женщин.
Побочные действия.	Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10. часто от >1/100 до. нечасто от >1/1000 до. редко от >1/10000 до. очень редко. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – «приливы»; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть. Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто – поражение конъюктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения. Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – глухота. Со стороны органов дыхания: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта. Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны половых органов: частота неизвестна – приапизм, пролонгированная эрекция. Прочие: редко – боль в груди, усталость.
Взаимодействие.	Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза в сутки по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза в сутки в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, C max силденафила увеличивалась на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила – 5 нг/мл). Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Одновременный прием азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK 50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт., соответственно, а в положении стоя – 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2С9, не выявлено. Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл. У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Способ применения.	Таблетки принимают внутрь за один час до сексуальной активности. При приёме Таксиер во время приёма пищи начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приёмом натощак. Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учётом эффективности и переносимости эта доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза и частота приёма составляет 100 мг один раз в сутки. Корректировки дозы у пожилых пациентов не требуется. Применение у пациентов с нарушенной функцией почек: Пациентам с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК = 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушенной функцией печени: У пациентов с нарушенной функцией печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом. Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства: Пациенты, получающие сопутствующее лечение другими ингибиторами изофермента цитохрома CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), перед началом применения препарата должны проконсультироваться с врачом. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, приём силденафила следует начинать только после стабилизации их состояния на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.
Описание.	Особые указания: Перед фармакологическим лечением для диагностики нарушения эрекции необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести физикальное обследование. Перед началом любого лечения нарушения эрекции врач должен определить сердечно-сосудистый статус пациента, поскольку существует определённая степень риска, связанная с сексуальной активностью. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Таксиер обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к незначительным транзиторным снижениям АД. Однако повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), или у пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжёлым нарушением регуляции давления крови со стороны вегетативной нервной системы. В пострегистрационный период сообщались о серьёзных сердечно-сосудистых явлениях, включавших инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковые аритмии, цереброваскулярные кровотечения, транзиторную ишемическую атаку, повышение или снижение АД, которые находились во временной связи с применением силденафила. У большинства из этих пациентов существовали сердечно-сосудистые факторы риска. Сообщалось, что многие явления возникали во время или вскоре после полового акта, и только небольшое количество возникало вскоре после приёма силденафила без сексуальной активности, поэтому невозможно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими или с другими факторами. Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать прием силденафила следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов ортостатической гипотензии. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Таксиер у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии. Препарат Таксиер не предназначен для применения у женщин. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. На фоне приема препарата Таксиер какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Внимание:

1) Описание препарата взята из справочника РЛС, и может не совпадать с инструкцией на упаковки!
2) Для предоставлении дополнительной информации задайте свой вопрос фармацевту по телефонам +7(4967) 69-61-90/91/92, +7(929) 945-00-50 или через форму <Задать вопрос>!

Штрихкоды:

8584005702043

Обратите внимание:

Препараты отпускаются только в аптеке, при наличии рецепта.