Сахарный диабет

ТРАЖЕНТА 5МГ. №30 ТАБ. П/П/О /БЕРИНГЕР/

Артикул: 165929

Действующее вещество: линаглиптин

Доставка: рабочие дни, с 10:00 до 18:00

Производитель: BOEHRINGER INGELHEIM (БЕРИНГЕР ), Испания Королевство

Под заказ: 2 018 руб Купить: 1 981 руб

Состав и форма выпуска.	Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав: 1 таблетка содержит: Активное вещество: линаглиптин 5 мг; Вспомогательные вещества: маннитол - 130.9 мг, крахмал прежелатинизированный - 18 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, коповидон - 5.4 мг, магния стеарат - 2.7 мг; Состав оболочки: опадрай розовый (02F34337) - 5 мг (гипромеллоза 2910 - 2.5 мг, титана диоксид (E171) - 1.25 мг, тальк - 875 мкг, макрогол 6000 - 250 мкг, краситель железа оксид красный (E172) - 125 мкг). Упаковка: 14, 28, 30 или 56 штук.
Фармакологическое действие.	Тражента - пероральный гипогликемический препарат. Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Оба эти инкретина участвуют в поддержании концентрации глюкозы на физиологическом уровне. Базальные концентрации ГПП-1 и ГИП в течение суток низкие, они быстро повышаются в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы при нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови. Кроме того ГПП-1 снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени. Линаглиптин активно связывается с ферментом ДПП-4 (связь обратимая), что вызывает устойчивое повышение концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. Тражента увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, что приводит к нормализации уровня глюкозы в крови. Линаглиптин избирательно связывается с ферментом ДПП-4 и обладает в 10 000 раз большей селективностью по отношению к ДПП-4 по сравнению с ферментами дипептилпептидазы-8 или дипептилпептидазы-9 in vitro.
Показания препарата.	Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности; в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами; в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.
Противопоказания.	Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Тражента.
Применение при беременности.	Применение линаглиптина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия.	При монотерапии линаглиптином наблюдались следующие побочные эффекты: Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит. Инфекционные заболевания: назофарингит. При применении линаглиптина с метформином: Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит. Инфекционные заболевания: назофарингит. При применении линаглиптина с производными сульфонилмочевины: Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности. Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит. Инфекционные заболевания: назофарингит. При применении линаглиптина с пиоглитазоном: Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности. Метаболические нарушения: гиперлипидемия. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит. Инфекционные заболевания: назофарингит. Прочие: увеличение массы тела. При применении линаглиптина с инсулином: Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, запор. Инфекционные заболевания: назофарингит. При применении линаглиптина с метформином и производными сульфонилмочевины: Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность. Метаболические нарушения: гипогликемия. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит. Инфекционные заболевания: назофарингит. При применении линаглиптина с метформином и пиоглитазоном: Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности. Метаболические нарушения: гиперлипидемия. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит. Инфекционные заболевания: назофарингит. Прочие: увеличение массы тела. Постмаркетинговый опыт применения: Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, крапивница. Со стороны пищеварительной системы: острый панкреатит. Со стороны кожных покровов: сыпь.
Взаимодействие.	Оценка лекарственных взаимодействий in vitro. Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4. Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором. Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина. Оценка лекарственных взаимодействий in vivo. Линаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo, и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, Р-гликопротеином и транспортными молекулами органических катионов. Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза/сут.) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз/сут. (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов. Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1.75 мг) и многократного приема линаглиптина внутрь (по 5 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида на 14%. Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9. Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом и глимепиридом), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9. Тиазолидиндионы. Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг/сут. (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг/сут. (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivo не является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4. Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократный прием 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием по 200 мг внутрь), активного ингибитора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина, примерно, в 2 раза и в 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами Р-гликопротеина и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется. Рифампицин. Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина, соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4, примерно, на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере. Дигоксин. Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг/сут.) и дигоксина (0.25 мг/сут.) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого Р-гликопротеином. Варфарин. Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг/сут., не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9. Симвастатин. Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут. (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшегося в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax - на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным. Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.
Способ применения.	Рекомендуемая доза Тражента составляет 5 мг (1 таблетки) 1 раз в сутки, внутрь. Тражента может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня. При пропуске очередного приема, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.
Описание.	Особые указания: Препарат Тражента противопоказан у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза. Частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в виде монотерапии была сопоставима с плацебо. В клинических исследованиях сообщалось, что частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в комбинации с препаратами, которые, как считается, не вызывают гипогликемию (метформин, производные тиазолидиндиона), была сходной с соответствующим эффектом плацебо. Производные сульфонилмочевины, как известно, вызывают гипогликемию. Поэтому в случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность. При необходимости возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины. Специальных клинических исследований по применению линаглиптина в комбинации с инсулином не проводилось. Применение линаглиптина не увеличивает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Линаглиптин в комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами применялся у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Линаглиптин обеспечивал значительное снижение концентрации гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы натощак. Коррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции почек, печени и у пожилых пациентов не требуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Исследований влияния препарата Тражента на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, в связи с возможным развитием головокружения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Внимание:

1) Описание препарата взята из справочника РЛС, и может не совпадать с инструкцией на упаковки!
2) Для предоставлении дополнительной информации задайте свой вопрос фармацевту по телефонам +7(4967) 69-61-90/91/92, +7(929) 945-00-50 или через форму <Задать вопрос>!

Штрихкоды:

9006968009636

Обратите внимание:

Препараты отпускаются только в аптеке, при наличии рецепта.