ЗОКОР 10МГ. №28 ТАБ. П/П/О /МЕРК ШАРП/

14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergius terreus.

В организме симвастатин (активное вещество препарата Зокор), являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу с образованием соответствующего гидроксикислотного производного. Последнее представляет собой основной метаболит, оказывающий ингибирующее воздействие на 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоA) - редуктазу, фермент, катализирующий начальную и ограничивающую скорость стадию биосинтеза холестерина (Хс). В результате, как было показано в клинических исследованиях, Зокор снижает содержание общего Хс в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Зокор вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов, а также умеренное повышение содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоA-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоA. Поскольку конверсия ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-C-A, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Проводились исследования терапевтического воздействия Зокора на первичную гиперхолестеринемию, при которой назначение диеты оказалось недостаточным. Зокор обладает высокой эффективностью в отношении снижения уровня общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, а также при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Заметный эффект достигался в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект - в течение 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохранялся при продолжении лечения. При прекращении терапии препаратом Зокор общее содержание холестерина возвращалось к исходному уровню до начала лечения.

В исследовании влияния симвастатина на выживаемость (4S) воздействие терапии Зокором на общую смертность (медиана времени участия пациентов 5,4 года) оценивалось на 4444 пациентах с ИБС при исходном общем холестерине 212-309 мг/дл (5,5-8,0 ммоль/л). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании Зокор уменьшал риск общей смертности на 30%, смерти от ИБС - на 42%, частоту инфарктов миокарда, подтвержденных в больничных условиях - на 37%. Более того, Зокор снижал на 37% риск необходимости проведения операции по восстановлению коронарного кровотока.

В течение 5.5 лет в Великобритании проводилось многоцентровое плацебо-контролируемое исследование (Исследование Защиты Сердца /HPS/). В исследовании принимали участие 20536 пациентов с ИБС или риском ее развития и уровнем общего холестерина от 3.5 ммоль/л и выше. По результатам исследования установлено, что применение Зокора снижало риск развития инфаркта, инсульта и уменьшало частоту проведения операций по реваскуляризации на 1/3 (после допуска на несоблюдение режима) с сохранением безопасности использования препарата. В исследовании также установлено, что эффективность Зокора не зависела от исходного уровня холестерина, возраста и пола пациентов и от одновременного проведения другой терапии.

Ишемическая болезнь сердца препарат показан пациентам:

—с целью снижения общей смертности

—с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда

—с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения

—с целью снижения вероятности подвергнуться операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика)

—с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Гиперхолестеринемия:

—снижение повышенного уровня общего Хс и Хс/ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и других нефармакологических мероприятий не приносило адекватного эффекта. Зокор увеличивает содержание ЛПВП и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП

—снижение повышенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является фактором риска.

—заболевание печени (в активной фазе)

—стойкое повышение активности трансаминаз неясной этиологии

—беременность

—лактация (грудное вскармливание)

—повышенная чувствительность к препарату.

Во время исследований, проводившихся в среднем в течение 5.4 лет, безопасность и переносимость препарата в группах пациентов, получавших Зокор (n=2221) по 20-40 мг/сут и плацебо (n=2223) были сопоставимы.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, метеоризм (1% и более) дополнительно сообщалось о случаях возникновения тошноты, диареи, диспепсии, панкреатита, рвоты, гепатита, желтухи возможно выраженное и устойчивое повышение активности трансаминаз (более, чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы), а также ЩФ и ГГТ. Отклонения в показателях функциональных печеночных проб обычно слабо выражены и имеют преходящий характер.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль (0.5-0.9%), головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: астения (0.5-0.9%), миалгии, анемия, рабдомиолиз, повышение КФК в редких случаях - миопатия.

Зокор в целом хорошо переносится в основном отмечались слабовыраженные и преходящие побочные эффекты. Менее 2% больных выбыло из контролируемых клинических исследований в связи с развитием побочных эффектов.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами Зокор умеренно потенцирует действие последних.

При одновременном применении Зокора с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, высокими дозами никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.

Обычно начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут.

При необходимости применения более высоких доз повышение дозы следует производить, соблюдая 4-недельные интервалы. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Если уровень ЛПНП опускается ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы опускается ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшить дозу Зокора.

При ИБС Зокор назначают в начальной дозе 20 мг 1 раз/сут вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии.

У пациентов, получающих циклоспорин, фибраты, никотиновую кислоту совместно с Зокором, максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут.

Поскольку Зокор выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.